А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Ъ Ы Ь Э Ю Я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Товаров: 0
На сумму: 0 руб.

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.

В организме симвастатин (активное вещество препарата Зокор), являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу с образованием соответствующего гидроксикислотного производного. Последнее представляет собой основной метаболит, оказывающий ингибирующее воздействие на 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоA) - редуктазу, фермент, катализирующий начальную и ограничивающую скорость стадию биосинтеза холестерина. В результате, как было показано в клинических исследованиях, Зокор снижает содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Зокор вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов, а также умеренное повышение содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоA-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоA. Поскольку конверсия ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение Зокора не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-Co-A, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Проводились исследования терапевтического воздействия Зокора на первичную гиперхолестеринемию, при которой назначение диеты оказалось недостаточным. Зокор обладает высокой эффективностью в отношении снижения уровня общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, а также при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Заметный эффект достигался в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект - в течение 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохранялся при продолжении лечения. При прекращении терапии препаратом Зокор общее содержание холестерина возвращалось к исходному уровню до начала лечения.

В исследовании влияния симвастатина на выживаемость воздействие терапии Зокором на общую смертность (медиана времени участия пациентов 5,4 года) оценивалось на 4444 пациентах с ИБС при исходном общем холестерине 212-309 мг/дл (5,5-8,0 ммоль/л). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании Зокор уменьшал риск общей смертности на 30%, смерти от ИБС - на 42%, частоту инфарктов миокарда, подтвержденных в больничных условиях - на 37%. Более того, Зокор снижал на 37% риск необходимости проведения операции по восстановлению коронарного кровотока.

В многоцентровом, плацебо-контролируемом исследовании на 404 пациентах с использованием количественной оценки коронарной ангиографии Зокор снижал прогрессирование коронарного атеросклероза и замедлял развитие как новых повреждений, так и новых тотальных окклюзий, тогда как у пациентов, получавших стандартную терапию в течение 4 лет, наблюдалось неуклонное прогрессирование атеросклеротических повреждений коронарных артерий.

Всасывание
После приема внутрь симвастатин абсорбируется из ЖКТ и попадает в системный кровоток.

Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95%.
В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что после приема внутрь симвастатин с высокой избирательностью накапливается в печени, где его концентрация существенно выше, чем в других тканях.

Метаболизм
Симвастатин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5% от принятой внутрь дозы. Выведение
Симвастатин выводится с желчью.

Ишемическая болезнь сердца:
препарат показан пациентам:

• с целью снижения общей смертности;
• с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда;
• с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения;
• с целью снижения вероятности подвергнуться операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
• с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Гиперхолестеринемия:

• снижение повышенного уровня общего холестерина и холестерин/ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и других нефармакологических мероприятий не приносило адекватного эффекта. Зокор увеличивает содержание ЛПВП и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП;
• снижение повышенного уровня холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является фактором риска.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут.

При выраженной гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут вечером. При необходимости применения более высоких доз повышение дозы следует производить, соблюдая 4-недельные интервалы. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Если уровень ЛПНП опускается ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы опускается ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), следует уменьшить дозу Зокора.

При ИБС Зокор назначают в начальной дозе 20 мг 1 раз/сут вечером. Коррекцию режима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии.

У пациентов, получающих циклоспорин, фибраты, ниацин совместно с Зокором, максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут.

Поскольку Зокор выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не должна оказывать существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. Кроме того, холестерин и другие продукты его биосинтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы, такие как Зокор, тормозят синтез холестерина и, возможно, других продуктов его биосинтеза, препарат может оказать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам.

Имеется несколько сообщений о врожденных аномалиях у новорожденных, матери которых принимали при беременности ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы.

Данные о выделении симвастатина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения Зокора женщине в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых неблагоприятных реакций, поэтому кормление грудью не рекомендуется.

Женщины детородного возраста, принимающие Зокор, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения Зокором возникает беременность, препарат следует отменить, а сама женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки; ни у одного из пациентов не выявлено каких-либо специфических симптомов, последствий не наблюдалось. Максимальная принятая доза - 450 мг.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами Зокор умеренно потенцирует действие последних.

При одновременном применении Зокора с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, высокими дозами никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C; избегать временного воздействия температур выше 50°C.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.