ЛЕВИТРА ТАБ. П/О 20МГ №4
ЛЕВИТРА ТАБ. П/О 20МГ №4
ЛЕВИТРА ТАБ. П/О 10МГ №4
ЛЕВИТРА ТАБ. П/О 5МГ №1
ЛЕВИТРА ТАБ. П/О 20МГ №1
ЛЕВИТРА ТАБ. П/О 20МГ №1
ЛЕВИТРА ТАБ. П/О 10МГ №1
ЛЕВИТРА ТАБ. П/О 10МГ №1
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ-5), участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.
Этот эффект обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.
ПОКАЗАНИЯ
Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
комбинация с такими ингибиторами протеаз ВИЧ, как индинавир или ритонавир.
С осторожностью:
врожденное удлинение интервала QT,
анатомическая деформация полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони);
заболевания, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);
тяжелое нарушение функции печени;
заболевание почек в терминальной стадии;
артериальная гипотензия (сАД в покое — ниже 90 мм рт. ст.);
недавно перенесенный инсульт и инфаркт миокарда;
нестабильная стенокардия;
наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например пигментный ретинит);
склонность к кровотечениям и обострение язвенной болезни;
аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Левитра, в целом, переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер.
Данные плацебо-контролируемых клинических исследований
Частота развития — >1%
Нервная система:головокружение, головная боль.
Сосудистая система:«приливы» (ощущение жара, покраснение кожи лица, «горячие вспышки»).
Дыхательная система:застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея).
Пищеварительная система:диспепсия, тошнота.
Данные всех клинических исследований
Наиболее типичные — >10%
Нервная система:головная боль.
Сосудистая система:«приливы» (ощущение жара, покраснение кожи лица, «горячие вспышки»).
Типичные — >1–<10%
Нервная система:головокружение.
Дыхательная система:застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея).
Пищеварительная система:диспепсия, тошнота.
Нетипичные — >0,1–<1%
Нервная система:сонливость.
Органы зрения:повышенное слезоотделение, нарушения зрения (яркости зрения).
Сосудистая система:артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Дыхательная система:одышка, носовое кровотечение.
Пищеварительная система:изменение функциональных печеночных тестов (повышение уровней АЛТ, АСТ), повышение уровня гаммаглутамилтранспептидазы (ГГТП).
Кожа:отеки лица, реакции фоточувствительности.
Скелетно-мышечная система:миалгия, боль в спине, повышение креатинфосфокиназы.
Редкие — >0,01–<0,1%
Иммунная система:реакции гиперчувствительности.
Психические нарушения:тревога.
Нервная система:обморок.
Органы зрения:повышение внутриглазного давления.
Сердечно-сосудистая система:стенокардия, ишемия миокарда.
Дыхательная система:отек гортани.
Скелетно-мышечная система:повышение мышечного тонуса.
Половая система:удлинение эрекции или болезненная эрекция, приапизм.
Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения (включая стойкую утрату зрения), связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и Левитры, у пациентов, многие из которых имеют такие сопутствующие факторы риска развития этого состояния, как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертония, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ-5, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами.
Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны во времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. и Левитры. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ-5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь,независимо от приема пищи.
В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что Левитра эффективна и при приеме за 4–5 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата — 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза — 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).Начальная доза составляет 5 мг, поскольку в этой возрастной категории снижен клиренс варденафила.
Дети (возраст до 16 лет).Применение Левитры не показано у пациентов этой возрастной категории.
Нарушение функции печени.У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением (стадия Б по Чайлд-Пью) функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг.
Нарушение функции почек.Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (Cl креатинина >50–80 мл/мин), умеренным (Cl креатинина >30–50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) снижением функции почек.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Известно о случаях приема варденафила в дозе 80 мг 1 раз в сутки и 40 мг 1 раз в сутки в течение более 4 нед без развития серьезных побочных реакций. В то же время, при применении препарата в дозе 40 мг 2 раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.
Лечение:назначение стандартной поддерживающей терапии. Гемодиализ не усиливает выведение препарата, поскольку варденафил хорошо связывается с белками плазмы крови и лишь незначительное количество препарата выделяется почками.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка (например с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом) могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ-5.
Хотя развитие инфаркта миокарда ассоциируется по времени с приемом варденафила и с сексуальной активностью, но еще не установлено, связано ли возникновение этого заболевания непосредственно с применением варденафила, или с сексуальной активностью, или с сопутствующими заболеваниями, или с комбинацией этих факторов.
У мужчин, которым не показана сексуальная активность вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не должны применяться.
Поскольку Левитра в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, кто принимает антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), этот препарат не следует назначать.
Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.
На фоне приема Левитры и других ингибиторов ФДЭ-5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием Левитры и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.
Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и варденафилом может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом.
В случае приема подобранной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать в минимальной дозе. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов у больных, получающих препараты из группы ингибиторов ФДЭ-5, может сопровождаться дальнейшим снижением АД.
Доза варденафила не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.
Варденафил не влияет на длительность кровотечения, в т.ч. при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.
Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации, выше терапевтической, варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.
Влияние сочетанного назначения варденафила и гепарина на длительность кровотечения не изучено.
Препарат не показан для применения у женщин, новорожденных и детей.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Перед тем, как управлять транспортными средствами и механизмами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием Левитры.
ВОПРОС-ОТВЕТ:
¨ Подскажите, пожалуйста, эффективное средство при эректильной дисфункции?
¨ При данном заболевании назначают препарат Левитра, действующим веществом которого является варденафил, помогающий при неспособности достигать и сохранять эрекцию. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой по пять, десять и двадцать миллиграмм.
¨ Мне назначили средство Левитра для сохранения эрекции. Но на данный момент я применяю нитраты. Взаимодействуют ли эти препараты?
¨ Одновременное применение средства Левитра с нитратами, а так же препаратами, являющимися донаторами оксида азота – противопоказано. С осторожностью следует его применять в комбинации с такими ингибиторами протеаз ВИЧ, как ритонавир или индинавир. Кроме того, противопоказанием к его использованию является гиперчувствительность к компонентам препарата.
¨ После применения Левитры у меня появились головокружения и тошнота. Могут ли эти симптомы быть побочными действиями данного средства? И имеются ли какие-либо возрастные ограничения?
¨ Да, данные симптомы могут быть побочными действиями применения препарата. Так же есть риск возникновения таких побочных действий, как головная боль, ощущения жара, отёк слизистой и гортани, диспепсия, сонливость, нарушение зрения, носовое кровотечение, одышка, отёки лица, боль в спине, обмороки, тревога, ишемия миокарда, стенокардия, повышение мышечного тонуса, болезненная эрекция. Но, в целом данное средство переносится хорошо, и побочные действия выражены в лёгкой форме. Что касается возрастных ограничений, то его не назначают детям до шестнадцати лет.
¨ Какое лечение назначается при передозировке препаратом Левитра, выражающейся в боли в пояснице без признаков токсического действия на нервную и мышечную системы?
¨ При передозировке данным препаратом назначается стандартная поддерживающая терапия. Незначительное количество средства выделяется с почками, поскольку варденафил очень хорошо связывается с плазмой крови.